Kaufen Sie Famotidin-Injektion, USP, 10 mg/ml, 2 ml-Einzeldosis-Fläschchen
Famotidin, das unter anderem unter dem Markennamen Pepcid vertrieben wird, ist ein Histamin-H₂-Rezeptor-Antagonist, der die Magensäureproduktion verringert. Es wird zur Behandlung von Magengeschwüren, gastroösophagealer Refluxkrankheit und Zollinger-Ellison-Syndrom eingesetzt. Die Einnahme erfolgt oral oder durch Injektion in eine Vene. Es beginnt innerhalb einer Stunde zu wirken.
Famotidin-Injektionen sind ein kurzfristig verordnetes Medikament zur Behandlung von Magengeschwüren oder zur Verringerung der Magensäuremenge.
Einzelheiten:

Generischer Name: Famotidin-Injektion, USP
Therapeutische Kategorie: H-2-Histaminrezeptor-Antagonist
Flüssigkeit: Klar und farblos
Form: Injektion
Bewertung: AP
Konzentration: 10 mg/ml
Stärke: 20 mg / 2 ml
Fläschchengröße: 2 ml
Verschluss: 13 mm

BESCHREIBUNG

Der Wirkstoff in Famotidin-Injektion, USP, ist ein Histamin-H2-Rezeptor-Antagonist. Famotidin ist [1-Amino-3-[[[2-[(diaminomethylen)amino]-4-thiazolyl]methyl]thio]propyliden]sulfamid. Seine Strukturformel lautet:

C8H15N7O2S3 MW 337,45

Famotidin ist eine weiße bis blassgelbe kristalline Verbindung, die in Eisessig frei löslich, in Methanol schwer löslich, in Wasser sehr schwer löslich und in Ethanol praktisch unlöslich ist.

Famotidin-Injektion wird als sterile konzentrierte Lösung zur intravenösen Injektion geliefert. Jeder ml der Einzeldosislösung enthält 10 mg Famotidin und die folgenden inaktiven Bestandteile: L-Asparaginsäure 4 mg, Mannitol 20 mg und Wasser für Injektionszwecke q.s. 1 ml. Der Mehrfachdosislösung ist außerdem Benzylalkohol 0,9 % als Konservierungsmittel zugesetzt.

KLINISCHE PHARMAKOLOGIE BEI ​​ERWACHSENEN

GI-Effekte

Famotidin ist ein kompetitiver Inhibitor von Histamin-H2-Rezeptoren. Die primäre klinisch wichtige pharmakologische Wirkung von Famotidin ist die Hemmung der Magensekretion. Sowohl die Säurekonzentration als auch das Volumen der Magensekretion werden durch Famotidin unterdrückt, während Änderungen in der Pepsinsekretion proportional zum Volumenausstoß sind.

Bei normalen und hypersekretorischen Probanden hemmte Famotidin die basale und nächtliche Magensekretion sowie die durch Nahrung und Pentagastrin stimulierte Sekretion. Nach oraler Gabe trat der antisekretorische Effekt innerhalb einer Stunde ein; Die maximale Wirkung war dosisabhängig und trat innerhalb von ein bis drei Stunden auf. Die Dauer der Sekretionshemmung durch Dosen von 20 und 40 mg betrug 10 bis 12 Stunden.

Nach intravenöser Verabreichung wurde die maximale Wirkung innerhalb von 30 Minuten erreicht. Einzelne intravenöse Dosen von 10 und 20 mg hemmten die nächtliche Sekretion für einen Zeitraum von 10 bis 12 Stunden. Die 20-mg-Dosis war bei den meisten Probanden mit der längsten Wirkungsdauer verbunden.

Einzelne abendliche orale Dosen von 20 und 40 mg hemmten bei allen Probanden die basale und nächtliche Säuresekretion; Die mittlere nächtliche Magensäuresekretion wurde über einen Zeitraum von mindestens 10 Stunden um 86 % bzw. 94 % gehemmt. Die gleichen Dosen, die morgens verabreicht wurden, unterdrückten bei allen Probanden die durch Nahrungsmittel stimulierte Säuresekretion. Die mittlere Unterdrückung betrug 3 bis 5 Stunden nach der Verabreichung 76 % bzw. 84 % und 8 bis 10 Stunden nach der Verabreichung 25 % bzw. 30 %. Bei einigen Probanden, die die 20-mg-Dosis erhielten, ließ die antisekretorische Wirkung jedoch innerhalb von 6 bis 8 Stunden nach. Bei wiederholter Gabe kam es zu keiner kumulativen Wirkung. Der nächtliche intragastrische pH-Wert wurde durch abendliche Gaben von 20 bzw. 40 mg Famotidin auf Mittelwerte von 5,0 bzw. 6,4 angehoben. Wenn Famotidin nach dem Frühstück verabreicht wurde, stieg der basale innere Verdauungs-pH-Wert tagsüber 3 und 8 Stunden nach 20 oder 40 mg Famotidin auf etwa 5.

Andere Effekte. Kaufen Sie Famotidin-Injektion, USP, 10 mg/ml, 2 ml-Einzeldosis-Fläschchen

Systemische Wirkungen von Famotidin auf das ZNS, das Herz-Kreislauf-System, die Atemwege oder das endokrine System wurden in klinischen Pharmakologiestudien nicht festgestellt. Es wurden auch keine antiandrogenen Wirkungen festgestellt (siehe NEBENWIRKUNGEN). Die Serumhormonspiegel, einschließlich Prolaktin, Cortisol, Thyroxin (T4) und Testosteron, veränderten sich nach der Behandlung mit Famotidin nicht.
Pharmakokinetik

Oral verabreichtes Famotidin wird unvollständig resorbiert und seine Bioverfügbarkeit beträgt 40 bis 45 %. Famotidin unterliegt einem minimalen First-Pass-Metabolismus. Nach oraler Gabe werden maximale Plasmaspiegel nach 1 bis 3 Stunden erreicht. Die Plasmaspiegel nach Mehrfachdosen ähneln denen nach Einzeldosen. 15 bis 20 % des Famotidins im Plasma sind proteingebunden. Famotidin hat eine Eliminationshalbwertszeit von 2,5 bis 3,5 Stunden. Famotidin wird renal (65 bis 70 %) und metabolisch (30 bis 35 %) ausgeschieden. Die renale Clearance beträgt 250 bis 450 ml/min, was auf eine gewisse tubuläre Ausscheidung hinweist. 25 bis 30 % einer oralen Dosis und 65 bis 70 % einer intravenösen Dosis werden als unveränderte Verbindungen im Urin wiedergefunden. Der einzige beim Menschen identifizierte Metabolit ist das S-Oxid.

Es besteht ein enger Zusammenhang zwischen den Kreatinin-Clearance-Werten und der Eliminationshalbwertszeit von Famotidin. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, d. h. einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml/min, kann die Eliminationshalbwertszeit von Famotidin 20 Stunden überschreiten und eine Anpassung der Dosis oder der Dosierungsintervalle bei mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz kann erforderlich sein (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN, DOSIERUNG). , UND VERWALTUNG).

Bei älteren Patienten gibt es keine klinisch signifikanten altersbedingten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Famotidin.

Bei älteren Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann jedoch die Clearance des Arzneimittels verringert sein (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN, Geriatrische Anwendung).

Klinische Studien

Der Großteil der klinischen Studienerfahrungen betraf die orale Verabreichung von Famotidin-Tabletten und wird hier als Referenz bereitgestellt.

Zwölffingerdarmgeschwür

In einer multizentrischen Doppelblindstudie in den USA an ambulanten Patienten m